Такролимус

Какво е такролимус?

Такролимус е макролиден инхибитор на калциневрина и е потискащо имунната система лекарство, което се предлага като локален мехлем, перорална капсула и интравенозна инжекция. Първоначално е изолиран от почвената гъба Streptomyces tsukabaenis.

Как работи такролимус?

Такролимус потиска клетъчно-медиирания имунен отговор, като с свързва с вътреклетъчен протеин и не дава възможност за активиране на калциневрин фосфатазата. Това потиска активността на гените, които кодират интерлевкин 2 (IL-2). Освен това такролимус повлиява и активността на клетки, учасващи в имунната защита.

При кои заболявания се прилага такролимус?

Системният такролимус (перорална и инжекционна форма) се използва с основната индикация, за която е одобрен, а именно трансплантация на органи — бъбрек, сърце, бял дроб.

Освен това се използва в режим „извън индикация“ (off label) при болест на присадката срещу приемника, гноен хидраденит (HS), системен лупус еритематозус в детска възраст.

Локалният такролимус (форма мехлем) се прилага при: 

• Атопичен дерматит - възрастни и деца над 2 години;
• Себореен дерматит, орален лихен планус (като изплакване на устата), псориазис;
• Други заболявания: везикулозен дерматит на ръцете, ювенилна плантарна дерматоза, кератоза пиларис, паронихия, гангренозна пиодерма (C5-4), розацея, стероидна розацея.

Съществуват ли доказателства за ефективност на такролимус при HS?

Тъй като tacrolimus за локално приложение е ефективен за намаляване на възпалението, има единични съобщения за ефект при HS, но към момента липсват рандомизирани и контролирани научни проучвания.   

Кои са противопоказанията за приложение на такролимус?

Основните противопоказания са следните:

• Свръхчувствителност към такролимус и други макролиди като еритромицин или помощни вещества на продукта;
• Бременност и кърмене;
• Едновременна употреба на циклоспорин;
• Локален такролимус не се прилага при деца под 2 години;
• Имунокомпрометирани възрастни и деца;
• Активна бактериална кожна инфекция;
• Приложение при злокачествени или премалигнени кожни лезии.

Какви са страничните ефекти на такролимус?

Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) поставя предупреждение за възможно увеличаване на риска от рак, включително рак на кожата и лимфом. Доказателствата не се отнасят до локалната употреба, така че рискът, ако има такъв, вероятно е много малък.

Основните странични ефекти на локалния такролимус са:

• Сърбеж;
• Кожни обриви;
• Хиперхидроза (засилено изпотяване);
• Алопеция и хипертрихоза (засилено окосмяване);
• Фоточувствителност;
• Хиперпигментация.

Основни странични ефекти на системния такролимус са:

• диария, главоболие, тремор, гадене;
• хипертония, хипергликемия, анемия, бъбречно увреждане.

Литература

1. Marasca C, Annunziata MC, Masarà A, Fabbrocini G. A case of axillary hidradenitis suppurativa treated with topical tacrolimus. G Ital Dermatol Venereol. (2019); 154(5): 594-595.